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奧美拉唑ppt下載

素材大小:
1.09 MB
素材授權:
免費下載
素材格式:
.ppt
素材上傳:
lipeier
上傳時間:
2019-08-06 17:21:02
素材編號:
237825
素材類別:
課件PPT
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奧美拉唑ppt

這是奧美拉唑ppt,包括了奧美拉唑的性質,藥理作用及用途,合成路線,奧美拉唑的合成,參考文獻等內容,歡迎點擊下載。

奧美拉唑ppt是由紅軟PPT免費下載網推薦的一款課件PPT類型的PowerPoint.

奧美拉唑 奧美拉唑的性質 化學名稱:5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基-亞砜}-1H-苯并咪唑。 分子結構: 物化性質:熔點是156℃,易溶于二甲基甲酰胺,溶于甲醇,難溶于水。 藥理作用及用途: 在人體奧美拉唑的主要代謝產物為磺基奧美拉唑和羥基奧美拉唑。前者無抑制胃酸分泌藥理作用作用,后者的抑制胃酸分泌作用低于奧美拉唑的1%。其它尚有少量的硫醚、砜和羥基衍生物。 當肝功能損害時,奧美拉唑的血漿清除半衰期延長(2.09~3.52 h)。而腎功能損害時,血漿奧美拉唑清除無明顯變化。食物可推遲奧美拉唑的吸收。適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合癥(胃泌素瘤)。 合成路線 奧美拉唑為苯并咪唑類化合物,結構上可以分為苯并咪唑和取代吡啶兩部分,亞磺酰基由硫醚氧化而成,可在最后一步反應中進行。根據連接苯并咪唑和取代吡啶兩部分的甲硫基構建方式的不同,有以下四種合成途徑。 (二)以對氨基苯甲醚(9)為原料,經氨基保護和硝化生成4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺(10),脫保護得到4-甲氧基-2-硝基苯胺(11),再用SnCl2/HCL、Fe/HCL法或催化氫化等方法還原硝基,生成4-甲氧基苯二胺(12)。 (三)5-甲氧基-2-甲基亞磺酰基-1H-苯并咪唑堿金屬鹽與1,4-二甲氧基-3,5-二甲基吡啶鎓鹽反應。 一、5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇(7-6)與2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶鹽酸鹽(7-7)反應 (一) 5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇(7-6)的合成 優點:反應條件溫和,工藝成熟,為國內廠家生產奧美拉唑采用的方法! 2、合成路線2 優點:一勺燴,反應條件溫和,收率高,有很高的實用價值! 3、合成路線3 (二) 2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶鹽酸鹽(7-7) 的合成 最佳工藝:以對氨基苯甲醚(9)為原料,經氨基保護和硝化生成4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺(10),脫保護得到4-甲氧基-2-硝基苯胺(11),再用SnCl2/HCL、Fe/HCL法或催化氫化等方法還原硝基,生成4-甲氧基苯二胺(12)。形成咪唑環的四種方法如下: ① 4-甲氧基苯二胺在CS2/KOH/C2H5OH條件下成咪唑環,或者4-甲氧基苯二胺(12),不經分離,直接與乙氧基黃原酸鉀作用制得5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇(6)。反應條件溫和,工藝成熟,是國內廠家生產奧美拉唑(1)采用的方法。 ② 4-甲氧基-2硝基苯胺(11)與在Zn/HCL/CS2作用,在50~55℃條件下反應四個小時,硝基還原和環化一勺燴得到5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇,收率為94%。反應條件溫和,收率高,有很高的實用價值。 ③ 2-氨基-4-甲氧基乙酰苯胺(13)與異硫氰酸苯酯反應,然后加熱回流環合,生成5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇(6),兩步反應收率可達65%。由于異硫氰酸烯丙酯或異硫氰酸苯酯來源困難,大量制備受到限制。 參考文獻 [1]鄭加嘉 廣東省深圳市龍崗區布吉人民醫院[J].創新醫學網編輯部 . 2011-6-3 。 百度網址:http://wenku.baidu.com/view/a236ab28e2bd960590c677e5.html Thank You!

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